2011年自考药理学重点难点：抗菌药物(2)
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(八)头孢菌素的抗菌特点。转自环 球 网 校edu24ol.com
抗菌活性荃团也为β-内酰胺坏，作用机制与青霉素相似。其抗菌谱广，杀菌力强，对β-内酰胺酶较稳定，过敏反应少(与青霉素类仅有部分交叉过敏现象)。
(九)第一代关孢菌素的特点及常用药物。
特点：1、对革兰氏阳性菌的作用较第二、三代强;2、对革兰氏阴性菌作用差，对绿脓杆菌无效。3、对各种β-内酰胺酶的稳定性较第二、三代差;4、对肾脏有一定毒性。
(十)第二代关孢菌素的特点及常用药物。
特点：1、对革兰氏阳性菌作用与第一代相似或称差;2、对革兰氏阴性菌作用比第一代强，对绿脓杆菌无效;3、对各种β-内酰胺酶比较稳定;4、对肾脏毒性较小。
(十一)第三代头菌素的特点及常药物。
特点：1、对革兰氏阳性菌作用不及第一、二代;2、对革兰氏阴性菌、绿脓杆菌及厌氧菌有较强作用;3、对各种β-内酰胺酶有较高的稳定性;4、对肾脏基本无毒;5、较易通过血脑屏障，部分药物的血浆半衰期较长。
常用药物：头孢噻肪，头孢哌酮(先锋必)，头孢三嗪(菌必治)、头孢噻甲羧肪(复达欣)。
(十二)青霉素类药物的分类。
1、天然青霉素，如青霉素G;
2、半合成青霉素，如氨苄青霉素等。
(十三)各类半合成青霉素的特点及常药物。
1、耐酶青霉素：耐酸耐每、口服吸收好;主要用于耐药金葡菌，如苯唑青霉素;
2、广谱青霉素：对革兰氏阳性及阴性菌均有菌作用，耐酸不耐酶，可口服，如氨苄青霉素;
3、抗绿脓杆菌广谱青霉素：不耐酸不耐酶，口服无效：对革兰氏阴性杆菌作用强，对绿脓杆菌有特效，如羧苄青霉素;
4、主要作用于革兰氏阴性菌的青霉素：对革兰氏阴性杆菌和球菌有杀灭作用，对其产生的β-内酰胺霉稳定，对革兰氏阳性菌和绿脓杆菌基本无效，如氮脒青霉素。
(十四)大环内酯类抗生素的特点。
1、均具有大环内酯的共同结构，为无色碱性化合物;2、抗菌作用与抗菌谱相似，属“窄谱抗生素”，主要作用于革兰氏阳性菌及某些革兰氏阴性球菌;3、与其它常用抗生素无交叉耐药性;4、毒性较低。
(十五)氨荃甙类抗生素的共同特点。
1、体内过程：1)口服吸收少;2)主要分布在细胞外液;3)主要以原形从肾脏排出。
2、抗菌作用：1)广谱抗菌药，静止期杀菌剂;2)对芏兰氏阴性杆菌有强大的抗菌作用，对革兰氏阳性菌作用弱;3)抗菌作用在碱性环境中增强;4)氨 荃甙类抗菌作用机制是不可逆地抑制细菌蛋白质的合成。
3、耐红性：各药之间有交叉耐药性主要原因是细菌产生多种钝化酶。
4、不良反应：耳毒性，肾毒性，神经肌肉阻滞，过敏反应。
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