2015年自考生物制药学复习资料:酶类药物应具备的条件
更新时间:2014-11-05 10:26:11
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酶类药物应具备的条件
(1) 在生理pH(中性)下,具有最高活性和稳定性。
(2) 对基质具有较高亲和力(低Km值)。酶的Km值较低时,只需少量的酶制剂就能催化血液或组织中较低浓度的基质发生化学反应,从而高效发挥治疗作用。
(3) 血清中半衰期较长。即要求药用酶从血液中清除率较慢,以利于充分发挥治疗作用。
(4) 纯度高,尤其注射用的纯度要求更高。
(5) 免疫原性较低或无免疫原性。由于酶的化学本质是蛋白质,酶类药物都不同程度地存在免疫原问题,这是酶类药物的天然缺点,近年来为了改善酶类药物疗效,对酶进行化学修饰以期降低免疫原性,获得了比较理想的效果。
(6) 有些酶需要辅酶或ATP和金属离子,方能进行酶反应,在应用治疗。中常常因此受到限制,因此理想状态是最好不需要外源辅助因子的药用酶。
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