2013年自考药剂学知识总结（15）

更新时间：2013-04-25 15:39:58 来源：|0

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　　第9章液体药剂

　　9.1.1概念液体药剂是指将药物分散在液体分散介质(溶剂)制成的内服或外用液体制剂。

　　9.1.2特点 1.分散度大、药效快。 2.给药途径多，使用方便。 3.分散度大，易引起药物的化学降解;水性药液容易霉变;携带、运输和贮存都不方便。

　　9.1.3质量要求 1.浓度准确。 2.均相液体药剂应澄明;非均相液体药剂的药物微粒应分散均匀。3.口服液体药剂应外观良好，口感适宜;外用液体药剂应无刺激性。 4.应有一定的防腐能力，保存和使用过程中不应发生霉变。

　　9.1.4液体药剂的分类 1.按分散系统分

　　1)均相液体药剂

　　(1)低分子溶液剂简称溶液剂，药物以<1nm的微粒状态(分子或离子)分散在溶剂中。

　　(2)高分子溶液剂是由高分子化合物溶解在溶剂中所形成的澄明液体，如明胶溶液、胃蛋白溶液等。2)非均匀相液体药剂是药物以多分子聚集体形式分散在液体分散介质中形成的不稳定的多相分散体系，包括溶胶剂、混悬剂、乳剂。

　　2.按给药途径分

　　1)内服液体药剂如合剂、糖浆剂等。 2)外用液体药剂如洗剂、搽剂、滴耳剂、含漱剂、灌肠剂等。

　　9.2.1表面活性剂的概念及结构【掌】

　　表面活性剂是指能够显著降低液体表面张力的物质。表面活性剂为双亲性分子结构，包含了亲油的非极性烃链和一个以上亲水的极性基团。但要注意两亲分子不一定都是表面活性剂。如对固体表面具有显著润湿作用的物质也称表面活性剂。

　　7.9.2.2表面活性剂的分类【掌】

　　1.阴离子型起表面活性作用的是阴离子。

　　1)肥皂类通式为RCOO-M+。分为碱金属皂(如硬脂酸钠、硬脂酸钾等)和有机胺皂(如三乙醇胺皂)。这两类皂有较强的亲水性，可作增溶剂和O/W型乳化剂使用。碱土金属皂(如硬脂酸钙、硬脂酸镁等)亲水性很弱，只能作W/O型乳化剂及疏水性润滑剂使用。2)硫酸化物通式为ROSO3-M+。如十二烷基硫酸钠(又称月桂醇硫酸钠)、十六醇硫酸钠。作软膏的乳化剂。 3)磺酸化物通式为RSO3-M+。如二辛基琥珀酸硫酸钠(阿洛索-OT)、十二烷基苯磺酸钠等，后者为广泛使用的洗涤剂。

　　2.阳离子型起表面活性的是阳离子，也称为阳性皂，为季铵化物，通式为：[RNH3+]X-。由于其毒性较大，常用作消毒杀菌剂，如苯扎氯胺(洁尔灭)和苯扎溴胺(新洁尔灭)等。

　　3.两性离子型两性表面活性剂在碱水溶液中呈阴离子表面活性剂的性质，具有很好的起泡、去污作用;在酸性溶液中则呈阳离子表面活性剂的性质，具有很强的杀菌能力。

　　1)卵磷脂属天然表面活性剂，从卵黄和大豆中提取而制得。本品毒副作用小，可作为静脉脂肪乳剂的乳化剂使用，也是制备脂质体的主要材料。

　　2)氨基酸型与甜菜碱型氨基酸型与甜菜碱型两性离子表面活性剂则为合成的表面活性剂。4.非离子型非离子表面活性剂在水中不解离，亲水基团一般为多元醇，亲油基团是长链脂肪酸或长链脂肪醇以及烷基或芳基等。

　　1)脂肪酸山梨坦商品名为司盘(Span)，是失水山梨醇脂肪酸酯。分为司盘20、司盘40、司盘60、司盘65、司盘80、司盘85等。其HLB值从1.8~3.8，是常用的W/O型乳化剂。常与吐温配合使用。

　　2)聚山梨酯商品名为吐温(Tween)，是聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯。其结构与脂肪酸山梨坦比，增加了聚氧乙烯基团，亲水性大大提高，HLB值在8以上，可用作增溶剂、分散剂、润湿剂及O/W型乳化剂。与司盘的命名相对应，有吐温(聚山梨酯)20、40、60、65、80、85等多种。

　　3)聚氧乙烯脂肪酸酯/醇醚商品名为卖泽(Myrij)/苄泽(Brij)，两类都具有较高的HLB值，亲水性较强，可作为增溶剂及O/W型乳化剂使用。

　　4)聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物又称为泊洛沙姆(Poloxamer)，商品名为普朗尼克(Pluronic)。通式为HO(C2H4O)a-(C3H6O)b-(C2H4O)aH。相对分子量可在1000~14000。聚氧丙烯基团比例增加，则亲水性增加。Poloxamer188(Pluronic F68)是一种O/W型乳化剂，是目前可用于静脉乳剂的极少数乳化剂之一。

　　9.2.3表面活性剂的特性【掌】

　　1.形成胶束与增溶作用亲水性较大的表面活性剂以较低的浓度分散在水中可形成真溶液。随其浓度增加，多个表面活性剂分子会缔合形成胶束，能形成胶束的最低浓度即为临界胶束浓度(CMC)。表面活性剂在水中达到CMC后，由真溶液变为胶体溶液，并具有增溶作用。一些水不溶性或微溶性药物会进入胶束的不同位置而使其在水中的溶解度显著增加，这个过程称为增溶，而表面活性剂则称为增溶剂。

　　1)温度对表面活性剂的溶解度的影响

　　(1)对离子型表面活性剂温度升高溶解度增加，

　　(2)对于某些聚氧乙烯型非离子表面活性剂当温度升高到一定程度时，可导致聚氧乙烯链与水之间的氢键断裂，而在水中的溶解度急剧下降并析出，溶液出现混浊，这一现象称为起昙，此温度称为浊点或昙点。吐温类表面活性剂有起昙现象，但泊洛沙姆188等聚氧乙烯类非离子表面活性剂在常压下观察不到浊点。

　　2.亲油亲水平衡值表面活性剂分子中亲水基团和亲油基团对油或水的综合亲和力称为亲油亲水平衡值(HLB值)。HLB值越大，表面活性剂的亲水性越强，反之亦然。非离子型表面活性剂混合使用时，其HLB值具有加和性。

　　HLB值不同的表面活性剂，其用途也不同。HLB值为3~6者，适合用作W/O型乳化剂，如司盘类表面活性剂;HLB值为7~9者，可用作润湿剂;HLB值为8~18者，适合用作O/W型乳化剂;HLB值为13~18者，可作增溶剂。

　　2)毒性与刺激性是选择时要考虑的重要指标。表面活性剂毒性大小的一般顺序是：阳离子表面活性剂>阴离子表面活性剂>非离子表面活性剂。

　　(1)阳离子表面活性剂由于毒性较大，只作为消毒杀菌使用。

　　(2)阴离子表面活性剂有较强的溶血作用和刺激性，也只能用作外用。

　　(3)非离子型表面活性剂毒性较小，可用作口服。其中Poloxamer188毒性较低，可供静脉注射用;而吐温80的溶血作用虽然最小，但也只能用于肌肉注射。两性离子型表面活性剂中的卵磷脂是静脉注射剂中最常用的。

　　9.2.4表面活性剂在药剂学中的应用

　　表面活性剂的应用常用于油的乳化;难溶药物的增溶;悬浊液的分散与助悬;增加药

　　物的稳定性;促进药物的吸收;固体有润湿、起泡与消泡、去垢等作用。