2013年自考药剂学知识总结（9）
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第5章 栓剂
5.1.1栓剂的概念【掌】 药物与适宜基质制成一定形状的供人体腔道给药的固体制剂。
5.1.2栓剂的分类【掌】 1.肛门栓(直肠栓) 为圆锥形、圆柱形、鱼雷型等。可发挥局部和全身作用。 2.阴道栓 为球形、卵形、鸭嘴形等。主要发挥局部作用。
5.1.3栓剂的特点 1.常温下为固体，体温下迅速软化熔融或溶解于分泌液中。 2.发挥局部作用，如通便、止痛、止痒、抗菌消炎等。 3.发挥全身作用。
5.1.4与口服制剂比较，发挥全身作用栓剂的特点【掌】
1.部分避免首过效应，降低副作用、发挥疗效; 2.不受胃肠PH或酶的影响; 3.避免药物对胃肠道的刺激。 4.对不能吞服药物的病人可使用此类栓剂; 5.不能口服的药物可制成此类栓剂。 6.生产率较低，成本比较高。
5.1.5栓剂的质量要求【掌】
1.药物与基质混合均匀，外形圆整光滑，无刺激性。 2.硬度适宜。塞入腔道后应能融化、软化或溶化，释药。
(1)药物吸收途径
栓剂直肠给药后的吸收途径： ①药物通过直肠上静脉→门静脉→肝脏→大循环。 ②药物通过直肠下静脉和肛门静脉→髂内静脉→下腔大静脉→大循环。 ③药物通过直肠淋巴系统吸收。
阴道用栓剂给药后，阴道血管与大循环相连，不经肝脏，且吸收速度较快
(2)影响直肠吸收的因许素
.2.1对栓剂基质的基本要求 1.熔点适宜，即室温时有适宜的硬度与韧性，体温时易软化、熔化或溶解。2.熔点与凝固点之差小。 3.安全，对粘膜无刺激性、无毒性、无过敏性。 4.稳定，在储藏过程中不发生理化性质的变化，不易生霉。
5.2.2基质的种类
1.油脂性基质 1)可可豆脂 同质多晶的组成防过热，β型稳定，乳剂基质; 2)香果脂和乌桕脂 3)半合成脂肪酸甘油酯 4)合成脂肪酸酯
2.水溶性基质 1)甘油明胶 不溶化、缓效、阴道栓基质; 2)聚乙二醇类(PEG)不溶化、缓效、有刺激性;
3.非离子型表面活性剂类水溶性，与PEG同; 1)吐温-61 2)聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类(Polyoxy 40 stearate) 3)泊洛沙姆(Poloxamer)188型多用，促吸收，缓释;
4. 栓孔内涂的润滑剂
1) 脂肪性基质的栓剂，常用软肥皂、甘油各一份与95%乙醇五份混合所得;
2) 水溶性或亲水性基质的栓剂，则用油性为润滑剂，如液状石蜡或植物油等。
3) 可可豆脂或聚乙二醇类，可不用润滑剂(不沾模)。
5.3栓剂的制备【熟】
5.3.1制备方法 热熔法、冷压法、搓捏法(隔纸搓捏)。热熔法应用最广。
5.3.3置换价 1.置换价的概念 药物的重量与同体积基质的重量之比。 2.置换价(f)的计算公式 f=W/[G-(M-W)]
G为空白栓的平均重量;W为每粒含药栓的平均含药量;M为含药栓的平均重量。
4) 置换价的意义 根据置换价计算基质的用量。
计算公式 X=(G-W/f)n 式中n表示拟制备栓剂的枚数。
5.4.1栓剂的质量检查【熟】
1.重量差异 2.融变时限 油脂性基质栓30min内全部融化、软化，或触压无硬心;水溶性基质栓60min内全部溶解。 3.熔点范围测定 4.体外溶出速度试验 5.体内吸收试验
第6章 软膏剂、眼膏剂和凝胶剂
6.1.1软膏剂的概念【掌】
药物与适宜基质混匀制成的具有一定稠度的半固体外用制剂。
6.1.2软膏剂的分类
1.按基质的不同分油脂性基质软膏(油膏)乳剂基质软膏(乳膏) 水溶性基质软膏(水膏)
2.按分散系统分 溶液型、乳剂型、混悬型。 3.按作用不同分局部作用的软膏 全身作用的软膏
6.1.3软膏剂的质量要求1.均匀细腻、稠度适宜。2.无刺激性、无过敏性。3.性质稳定。4.用于创面的软膏应无菌。
6.2软膏剂的基质包括油脂性基质、乳剂型基质、水溶性基质。
6.2.1 油脂性基质【掌】
1.油脂性基质的特点1)强疏水性物质，包括烃类、油脂类、类脂类。2)能促进皮肤的水和作用，对皮肤有保护、软化作用，无刺激性。3)性质稳定，不易长菌，适用于遇水不稳定的药物。4)油腻性大，不易洗，不适宜有渗出液的皮肤。
2.常用品种
1)凡士林(软石蜡)半固体，分黄、白两种。吸水性差，加入羊毛脂、表面活性剂可改善。
2)固体石蜡、液体石蜡、蜂蜡、植物油、氢化植物油 不单独使用，常用于调节软膏的稠度。
3)羊毛脂 不单独使用,吸水能力强，能吸收二倍重量的水形成W/O乳剂。
4)硅酮 俗称硅油或二甲基硅油。不污染衣物，促药释放与透皮。降低水溶性刺激性。
6.2.2乳剂型基质
1.基本组成1)油相 硬脂酸、蜂蜡、石蜡、高级脂肪醇、液体石蜡、凡士林等。2)水相蒸馏水。3)乳化剂 一价肥皂类、多价肥皂类、高级脂肪醇、脂肪醇硫酸酯类、脂肪酸山梨坦类(司盘类)、聚山梨酯类(吐温类)、聚氧乙烯醚类等。4)防腐剂 尼泊金类、山梨酸等。5)保湿剂甘油、丙二醇、山梨醇
2.分类
1)O/W 型 亲水性乳剂基质，又称“雪花膏” 2)W/O型 亲油性乳剂基质，又称“冷霜”。
6.2.3水溶性基质
1.特点 为天然或合成的水溶性高分子。无油腻，易涂展，可吸收组织渗出液，可用于润湿、糜烂创面。但润滑性差，易变干，易长霉。
2.常用品种1)甘油明胶2)纤维素衍生物： MC、CMC-Na3)聚乙二醇(PEG)高分子量的与低分子量的按一定比例混合使用。
3软膏剂的制备方法【掌】1研和法 基质已形成半固体时采用此法。.2熔和法通过加热，使基质熔化、混均，再加入药物研磨混匀。3乳化法
2.乳化法中油、水两相混合的方法：1)两相同时掺和2)分散相加到连续相中3)连续相加到分散相中
6.4软膏剂的质量评价【掌】6.4.1外观色泽均匀、细腻、稠度适宜，无粗粒感。6.4.2粒度 混悬型软膏作该项检查。不得检出大于180μm的粒子。6.4.3装量限度6.4.4微生物限度6.4.5无菌用于大面积烧伤及严重损伤的皮肤的软膏，应无菌6.4.6主药含量6.4.7物理性质 熔点、黏度与稠度、酸碱度。6.4.8刺激性6.4.9稳定性6.4.10药物释放、穿透及吸收的测定
6.5软膏剂的包装与贮存
常用锡管、铝管、塑料管包装。常温避光、密闭贮存，温度不宜过高或过低。
6.6 眼膏剂【熟】
6.6.2特点(与滴眼剂相比) 疗效持久;能减轻眼睑对眼球的摩擦;适用水不稳定药。
6.6.3质量要求1.均匀、细腻、易于涂布;2.无刺激性;3.不得检出金葡菌和绿脓杆菌;4.用于眼部手术或创伤的眼膏剂不得加入抑菌剂和抗氧剂。(绝对无菌)
6.6.4常用基质 黄凡士林、液体石蜡、羊毛脂按8∶1∶1的混合物。
6.6.5制备方法1.基质必须经熔化、滤过、灭菌(150℃至少1小时)处理。2.必须在洁净、灭菌的环境下，用研和法制备。3.不溶性药物必须制成极细分，并通过9号筛。
6.6.6质量要求 装量、粒度、金属性异物、卫生学
6.7凝胶剂【熟】
6.7.1概念 药物与适宜基质制成的稠厚状液体或半固体外用制剂。
6.7.2分类1.按分散系统分单相凝胶剂 (药物溶解在基质中) 多相凝胶剂 (药物混悬在基质中)2.按基质溶解性能分水性凝胶剂 油性凝胶剂
6.7.3常用基质1.卡波姆(Carbomer)2.纤维素衍生物
6.7.4质量检查 同软膏剂
6.7.5贮存的要求
1.贮藏中药物微粒应分散均匀，不应下沉结块，混悬凝胶剂的标签上应注明“用前振摇”。
2.常温下应保持胶状，不干涸或液化。
3.应置于避光密闭容器中，于25℃以下贮存，应防止结冰。
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